品名：安絲菌素 P-3
英文名稱：Ansamitocin P-3
別名：束絲放線菌、安沙菌素
含量：99%
分子式：C32H43ClN2O9
分子量：635.14
CAS：66547-09-9
外觀性狀：白色固體粉末
藥理機(jī)制：安絲菌素P-3 屬于安莎類抗生素，具有抗腫瘤、抗結(jié)核桿菌、抗細(xì)菌等多種生理活性。
安絲菌素，又稱束絲放線菌素，安莎菌素，英文名Ansamitocin，CAS:69279-09-9。它是指具有不同的C-3酯側(cè)鏈的安絲菌素的混合物，為6種同系物中，主要產(chǎn)物是安絲菌素P3，其次為P2，所有這些同系物都能被還原分解為C-3美登木醇（p-0）即：maytansinol，該醇可用于轉(zhuǎn)變?yōu)楹虼嫉拿赖悄舅厣飰A（DM1，Mertansine, Emtansine），
安絲菌素的作用機(jī)理是與細(xì)胞的長春花堿位點(diǎn)結(jié)合，抑制微管蛋白結(jié)合組裝。細(xì)胞毒性是傳統(tǒng)化療藥長春新堿，甲氨蝶嶺，柔紅霉素的100-1000倍。70年代，臨床上用于肺癌，低濃度下還可抑制非白血性白血病細(xì)胞系和人類固體腫瘤。但在臨床中發(fā)現(xiàn)，會(huì)出現(xiàn)較多副作用，造成腸胃負(fù)效應(yīng)和神經(jīng)毒性，已于80年代后期退出臨床治療。但是近期，隨著抗體工程的日趨完善，各種新技術(shù)的尤其是人源化抗體的出現(xiàn)，尤其是抗體藥物偶聯(lián)物（ADCs，antibody drug conjugates）也稱免疫復(fù)合物或免疫毒素，是一種新型的靶向治療方法的出現(xiàn)，極大推動(dòng)安絲菌素在靶向個(gè)性化治療的應(yīng)用。尤其是安絲菌素的衍生物，Mertansine，該生物堿目前正廣泛應(yīng)用于抗體藥物偶聯(lián)類抗癌新藥開發(fā)及產(chǎn)業(yè)化中，并發(fā)揮積極作用 |
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